赵顼继位之时，北宋的统治面临一系列的危机：军费开支庞大，官僚机构臃肿而政费繁多，再加上每年赠送给辽国和西夏的大量岁币，使北宋的财政年年亏空。据说，当时宋朝的财政亏额已达到1750余万，这真是一个惊人的数字。在如此严峻的形势下，由于豪强兼并、高利贷盘剥和赋税徭役的日益加重，逼迫广大农民试图反抗，屡次发动暴乱。在这内外忧患、财政困乏之际，赵顼开始对宋太祖、宋太宗皇帝所制定的“祖宗之法”产生了怀疑，他觉得是时候打破这个旧规了。
其实，年轻的赵顼在很早时就有了打破传统的理想，他坚信：变法是缓解危机的唯一办法。为了实现富国强兵，缓和阶级矛盾，挽救封建统治的危机，他真的开始行动了。他不治宫室，不事游幸，废去元老，正式起用王安石主持变法。在王安石的精心辅助下，才开始了这场两宋历史上空前绝后的大变法。这一变法在政治、经济、军事等方面进行了诸多改革，对赵宋王朝产生了巨大的影响。
说起王安石，当时的人们无人不知、无人不晓。他是临川人，所以世人都称他临川先生。庆历二年（1042年），22岁的王安石顺利考中进士，历任江苏、浙江、安徽等地的地方官。任职期间，他体察民间疾苦，了解社会情绪，这就为他日后的改革积累了丰富的经验。因为他在文学方面造诣很深厚，与韩愈、柳宗元、苏轼等人并称“唐宋八大家”。当时文坛界的领袖人物欧阳修曾赞叹王安石：“翰林风月三千首，吏部文章二百年。老去自怜心尚在，后来谁与子争先。”意思就是说，后来人是无法超越王安石的文学成就的，评价之高，不难想见。
每每提及对仕途的规划，王安石总与别人不一样。在当时，绝大多数官员为了做京官，争得头破血流、你死我活，而他却屡次推掉进京升官的机会，偏偏选择在小地方任职，而且一干就是20年之久。为此，人们困惑不解，都认为他是一个怪人，实在猜不透他脑子里在想些什么。在此期间，也有许多人举荐他，都被他以各种借口拒绝了；就连欧阳修、文彦博这样的朝廷大员，也都替他惋惜，三番五次劝说他出任京职，都被他一一拒绝。
或许是天意，也或许是老天爷实在看不下了，觉得如此难得的人才，不该就这样被埋没。嘉祐三年（1058年）十月，在多次推辞无效的情况下，王安石还是被调到了京城，担任三司度支判官。他任职没多久，就取得了突出的政绩。朝廷为了嘉奖他，在嘉祐五年（1060年）时，又任命王安石为同修起居注。这一官职是清要之职，晋升的机会很大，引得其他官员的嫉妒和羡慕，但王安石还是多次推辞，总是不肯受命。最后，朝廷实在没有办法，便派人把委任状亲自送到王安石府中。可是王安石竟然躲进厕所中，就是不肯接状。朝廷一再下令，王安石才被迫接受这一官职。
任职地方官这么多年，王安石对北宋的社会问题早已心中有数，政治上也逐渐成熟起来。在京任职期间，王安石趁着空暇时间，将自己多年来的想法撰写成了一篇长文章，文章名叫《万言书》。在这份《万言书》中，他明确指出了宋王朝内部潜伏着的诸多矛盾与危机，并针对这些问题提出了改革的具体意见和办法，希望能够扭转积贫积弱的局面。对于王安石来说，这篇万言书不仅是他个人的政治立场和见解的高度概括，而且会成为此后指导变法的总路线，对宋代政治经济文化产生深刻的影响。但是，当仁宗赵祯阅读完这份万言书时，似乎很淡定，并没有很上心。原本没有进取心的赵祯当时又正在为立储的事情烦恼，所以对王安石的这份万言书，他并没有重视起来，其他执政大臣们也只好得过且过，没有提出任何建设性的意见。
嘉祐八年（1063年），王安石的母亲因病去世，于是他借机离开了京城，回到家乡为母守孝。在此后的四年里，王安石在金陵兴办书院，开始收徒讲学，陆佃、龚原、李定、蔡卞等人都是王安石所收的弟子；这就为后来变法培养了一批人才，也为变法做了舆论上的准备。虽然王安石当年所上交的《万言书》没有引起仁宗的重视，要求改革的愿望也未能实现，但他从不灰心和气馁，他相信总有一天他的愿望会实现。果不其然，他的《万言书》受到一些主张改革士大夫的广泛关注，他也因此成为这一群体的代表性人物。士大夫们都把变法图强的希望寄托在他的身上，一时间天下公论：“金陵王安石不做执政大臣，是王安石的不幸，也是朝廷的不幸。”一时间，朝野上下舆论纷纷扬扬，王安石的身价倍增，很快成为了妇孺皆知的名人。
据说，王安石是一个十分执拗的人，人们称他为“拗相公”。他一门心思都在治学，对自己的个人形象，他从来不管不顾，人们每次看到他时都是一副蓬头垢面的样子，有人劝他说应该注意下自己的形象了，但他只是笑笑，下次见他时依然是那样。仁宗赵祯在世时，有一天宴请朝中大臣，宴会结束后大臣们聚在一起钓鱼。那天，其他大臣们都坐在池塘边认真钓鱼。然而王安石对钓鱼没什么兴趣，专注思考其他事情，竟然把盘子里的鱼饵当成吃的吃了个精光。仁宗看到这一幕，认为误食一粒鱼饵可以理解，但是把整盘鱼饵都吃光，实在不合常理。于是他断定王安石是个奸诈之人，对他也没了好感，所以在仁宗朝时，王安石没有被重用过。不知道这是宋朝的悲哀，还是王安石自己的不幸。
到神宗朝时，王安石才赶上了一个得以施展其才华的时机，他意图改革的想法才被正式提上日程。其实在仁宗朝时，赵顼就对王安石倾慕已久。在赵顼继位之前，就已经认真阅读过王安石写的那篇《万言书》，对于王安石的独到见解，他表示非常赞赏。当时，赵顼身边的亲信韩维也是王安石的崇拜者。每次给赵顼讲解史书时，赵顼都称好，韩维就说：“这不是我的观点，而是我的朋友王安石的见解。”虽然赵顼从来没有见过王安石本人，也不知道他到底长什么样，但是王安石在他心目中的形象已是非常高大、完美。
赵顼继位后，先是任命王安石为知江宁府；几个月之后，又召他为翰林学士兼侍讲；随后，王安石入京受命。赵顼一听王安石要来京，异常兴奋，马上召其进宫。赵顼与王安石第一次见面，就觉得十分投缘。他们客套了一番，就立即开始商讨国事。赵顼在听取了王安石有关政治、财政、经济以及军事上的改革谋略之后，深感王安石就是能与自己成就大业的那个人才。而王安石也被赵顼励精图治、富国强兵的远大抱负所折服。就这样，君臣二人为了共同的理想和信念走到了一起。不可否认，赵顼的改革理想之所以在继位之初就能付诸实施，与王安石的支持有着密切的关系。
熙宁元年（1068年），继位没多久的赵顼特意召王安石进宫，询问道：“当今治国之道，当以何为先？”王安石回答说：“以择术为始。”熙宁二年（1069年），赵顼又询问王安石：“不知卿所施设，以何为先？”王安石回答说：“变风俗，立法度，方今所急也。凡欲美风俗，在长君子，消小人，以礼义廉耻由君子出故也。”同年二月，赵顼任命王安石为参知政事，主要负责变法的相关事宜，正式推行新法，并采取了一系列的改革措施。就在这时，翰林学士范镇认为实行“青苗法”是变富人之多取而少取之，然“少取与多取，犹五十步与百步”。七八月间，范纯仁上书皇上，公开指责王安石“掊克财利”，舍“尧舜知人安民之道”。御史中丞吕诲也上书弹劾王安石巧诈，说他：“置诸宰辅，天下必受其祸。”对于这些风言风语，赵顼只能故作冷静。
有一次，赵顼和文彦博一起讨论变法之事。赵顼说：“更张法制，于士大夫诚多不悦，然与百姓何所不便？”文彦博说：“为与士大夫治天下，非与百姓治天下。”第二年，司马光给王安石写了三封长信——《与（王）介甫书》责难王安石“财利不以委三司而自治之，更立制置三司条例司”“又置提举常平广惠仓使者”“今介甫为政，尽变更祖宗旧法，先者后之，上者下之，右者左之，成者毁灭之，弃者取之，矻矻焉穷日力，继之以夜不得息”“今介甫为政，首建制置条例司，大讲财利之事，又命薛向行均输法于江，淮，欲尽夺商贾之利，又分遣使者散青苗钱于天下而收其息，使人愁痛，父子不相见，兄弟妻子离散”“或所见小异，微言新令之便者，介甫辄艴然加怒，或诟骂以辱之，或言于上而逐之，不待其辞之毕也。明主宽容如此，而介甫拒谏乃尔，无乃不足于恕乎”。同时，司马光还列举了实施新法“侵官”“生事”“征利”“拒谏”“致怨”等种种弊端，要求王安石废弃新法，恢复旧制。
王安石认真阅读完司马光的书信之后，写了《答司马谏议书》回复：“如君实责我以在位久，未能助上大有为，以膏泽斯民，则某知罪矣，如曰今日当一切不事事，守前所为而已，则非某之所敢知。”后来，他们二人因为变法的事闹得很不愉快，甚至到了决裂的地步。为了赌这一口气，司马光还跟皇帝提出辞职，理由是要隐居洛阳专心编纂《资治通鉴》一书。赵顼左右为难，但内心还是更倾向于王安石的变法，犹豫一番，最后还是选择同意司马光辞官。
按照常理，遭到这么多人的指指点点，心理素质再好的人也会有点挺不下去，忍不住会选择放弃。然而王安石在朝议纷纷面前，依旧冷静沉着、不为所动，还提出了“天变不足惧，人言不足恤，祖宗之法不足守”的口号。赵顼对王安石也表示十分支持，说：“人臣但能言道德，而不以功名之实，亦无补于事。”主张道德与功名并重，反对守旧派空言道德、在政治上无所作为的做法。在两派争议中，赵顼还先后罢退了一批对变法持否定意见的官员：比如御史中丞吕公著“以请罢新法出颍州”“御史刘述、刘琦、钱锣、孙昌龄、王子韶、程颢、张戬、陈襄、陈荐、谢景温、杨绘、刘挚，谏官范纯仁、李常、孙觉、杨宗愈皆不得言，相继去”“翰林学士范镇三疏言青苗，夺职致仕”，欧阳修乞致仕，“乃听之”“富弼以格青苗解使相”，文彦博言市易与下争利，“出彦博守魏”。
熙宁三年（1070年），赵顼又擢升王安石为同中书门下平章事，位同宰相，让王安石拥有了更大的权力。于是，农田、水利、青苗、均输、保甲、免役、市易、保马、方田等新法也先后颁行天下，变法进入了**阶段。为了及时有效地制定和推行新法，赵顼还特命设置了“制置三司条例司”，即制定户部、度支、盐铁三司条例的专门机构，并由王安石和知枢密院事陈升之来主持。在这个机构中，赵顼听从王安石的举荐，还起用了吕惠卿、章敦、蔡确、曾布、吕嘉问、沈括、薛向等一批新人。
从表面看来，新法的队伍在一天天壮大，其实不然。新法虽然得到赵顼的鼎力支持，但实行起来却是举步维艰。因为新法在多方面触犯了享有特权的大官僚、大地主、大商人的利益。因此，这次改革从一开始就遭到人们强烈的不满和反对，而且这股反对力量的背后还有太皇太后、皇太后和神宗皇后的撑腰。同时，由于新法本身也存在许多缺点，所以也遭到了一些正直大臣的反对，比如苏辙、韩琦、司马光等人也都站在了反对的行列。这时候，赵顼的心也开始动摇起来。对于保守大臣们反对新法一事，王安石早有思想准备，但是改革派内部的分裂，是王安石从未想过的，所以给他的打击最大。赵顼也不像前几年那样事事都听从王安石，有时甚至不重视他的意见。赵顼态度的大转变，让王安石忍不住感慨道：“天下事像煮汤，下一把火，接着又泼一勺水，哪还有烧开的时候呢？”
熙宁九年（1076年）春，因为身体的原因，王安石屡次要求辞职，赵顼一直没做回复。到六月的时候，王安石的儿子英年早逝，为此他伤心欲绝，精神上也受到了极大的刺激。那时的他已经无法集中精力过问任何政事。看到王安石整天一副失魂落魄的样子，实在不适合继续在京为官。随后，赵顼同意王安石辞去相位，出判江宁府。到了第二年，王安石病情加重，又辞去了江宁府的官衔。从那以后，王安石就再也没有回朝。
王安石第二次罢相后的第二年，赵顼改年号为“元丰”。从幕后走到前台，赵顼亲自主持变法。然而，变法依旧伴随着反对的声音。没有了王安石的支持，赵顼内心着实没有之前踏实了；他又要独自面临巨大的压力，心中不免有些恼火。他决定实行更为强硬的手段来推行新法，严惩那些反对变法的官员。经过他的不断努力，宋朝基本建立起了更有利于君主专制的中央集权制，其基本制度一直实行到宋朝末年一直没有再进行大变动。